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第32章 常用西药 (2)

第7章 常用西药 (2)

【注意事项】 对本品过敏者和患有溃疡病、震颤性麻痹、精神病、癫、支气管哮喘、肾功能不全的患者禁用。孕妇及儿童禁用。

三柳胆镁

【别  名】 三水杨酸胆碱镁、痛炎宁。

【剂型规格】 片剂:每片含水杨酸胆碱0.293g和水杨酸镁0.362g(相当于水杨酸0.5g)。

【临床应用】 为水杨酸胆碱与水杨酸镁的复合物。有镇痛、解热、抗炎作用。作用与作用机制与阿司匹林相同,但不良反应少,作用持久,无抑制血小板聚集作用。用于类风湿关节炎、骨关节炎及其他关节炎。对阿司匹林不耐受者可用本品。疗效较阿司匹林及布洛芬好。

【用法用量】 口服:1~1.5g(按水杨酸计)/次,2/d。

【不良反应】 少数患者有耳鸣、恶心、皮疹及皮肤灼热等不良反应。如出现耳鸣应减量。

【注意事项】 胃溃疡、慢性肾功能不全者慎用,血友病、孕妇、12岁以下儿童及对阿司匹林过敏者禁用。

水杨酸钠

【别  名】 杨曹、柳酸钠。

【剂型规格】 片剂(普通、肠溶):0.3g,0.5g。

【临床应用】 解热镇痛作用较阿司匹林弱,抗炎抗风湿作用较强。对急性风湿病疗效较好。作用机制同阿司匹林。还具有抗痛风作用和竞争性对抗维生素K,使肝脏合成凝血酶原减少,无抗血小板凝集作用。用于活动性风湿病、类风湿关节炎及急慢性痛风等治疗。由于不良反应多,此药现已少用。

【用法用量】 口服:1.0~1.5g/次,3~4/d,饭后服。

【不良反应】 有恶心、呕吐等不良反应,大剂量或久用可引起出血。过敏体质患者可发生皮疹、哮喘、黏膜充血等。

【注意事项】 胃及十二指肠溃疡患者禁用,肝、肾病患者及孕妇慎用。治疗痛风时,可同服碳酸氢钠,使尿呈碱性,防止尿酸在肾小管中沉积。

保泰松

【别  名】 布他酮、布他唑立丁。

【剂型规格】 片剂:0.1g。胶囊剂:0.1g。瑞培林(复方保泰松)片:每片含保泰松0.125g,氨基比林0.125g,安替比林0.125g(口服:每次1~2片,3~4次/d)。

【临床应用】 具有解热、镇痛、消炎及抗风湿作用。解热作用较弱,抗炎作用较强,对炎性疼痛效果较好。作用机制是抑制前列腺素合成、抑制白细胞的活动和趋向、抑制溶酶体酶的释放等。亦有促进尿酸排泄作用。用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎急性发作、急性肩关节炎和痛风。在疾病的急性期效果较好,但仅能缓解症状,不能阻止病理进展。

【用法用量】 治疗急性风湿性疾病,最初剂量为0.6g/d,分3~4次服,最大量为0.8g/d。症状缓解后减量为0.1~0.2g/d,维持剂量不超过0.4g/d。抗痛风治疗:开始0.4g顿服,以后0.1g/次,4h1次,一般疗程2~4d。

【不良反应】 常见的不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等;也可引起腹泻、眩晕、头痛、视力模糊、消化道溃疡及消化道出血;偶见肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型红斑、甲状腺肿、粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血。如连用1周无效者不宜再用,用药超过1周者应定期检查血象。

【注意事项】 有溃疡病、高血压、心脏病及肝肾功能不良史者禁用或慎用。儿童及老年患者慎用。

非普拉宗

【别  名】 戊烯苯唑酮、戊烯保泰松、戊烯松。

【剂型规格】 片剂:0.05g,0.1g,0.2g。

【临床应用】 作用与保泰松相似。消炎、抗风湿作用强,抗痛风作用弱。作用机制主要是抑制前列腺素的合成。用于风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、肌纤维组织炎、肩周炎等。

【用法用量】 口服:开始剂量为0.2g/次,2~3/d,维持量为0.1~0.2g/d。

【不良反应】 不良反应较少,胃肠耐受性好。少数患者服用后食欲差、恶心、呕吐、头痛、皮疹、全身瘙痒、面部水肿等,但比保泰松轻微,一般不影响继续治疗,停药后即自行消失。

【注意事项】 消化道溃疡、心脏病、肝肾功能不全、凝血功能障碍者慎用。

氯芬那酸

【别  名】 氯灭酸、抗风湿灵。

【剂型规格】 片剂:0.2g。

【临床应用】 具有抑制前列腺素合成酶而产生消炎、解热及镇痛作用。其解热、镇痛作用较阿司匹林、保泰松强,能使关节肿胀减轻,关节活动灵活。用于风湿性关节炎、类风湿关节炎、神经痛及其他炎症性疼痛等,尤适用于病程较短的病例。

【用法用量】 口服:成人0.2~0.4g/次,3/d。

【不良反应】 不良反应较少见,偶有头晕、头痛。使用时如出现皮疹、尿道刺痛,可同服1倍量碳酸氢钠以减少刺激。

【注意事项】 严重肝、肾功能减退者及孕妇慎用。

甲芬那酸

【别  名】 甲灭酸、扑湿痛。

【剂型规格】 片剂:0.25g。胶囊剂:0.25g。

【临床应用】 具有解热、镇痛和抗炎作用。镇痛作用较强,解热持久,消炎作用不及保泰松和氟芬那酸。用于风湿性关节炎、类风湿关节炎及头痛、牙痛、神经痛、月经痛、分娩后疼痛等。

【用法用量】 口服:首剂0.5g,以后6h 0.25g,连续用药不超过1周。儿童:5mg/(kg·次),3/d。

【不良反应】 最常见的为胃肠道反应,如胃肠道不适、消化不良、恶心、腹泻、呕吐等。有消化道溃疡及出血的报道。偶有皮疹、嗜睡、眩晕、溶血性贫血、粒细胞缺乏症、血小板性紫癜及巨红细胞性贫血。

【注意事项】 胃肠炎、溃疡病、癫痫患者、孕妇和授乳期妇女、肾功能受损的患者禁用,肝功能损害和支气管哮喘患者慎用。

!#第二节 慢作用药

氯喹

【别  名】 氯喹、氯喹啉、磷酸氯喹啉。

【剂型规格】 片剂:每片含磷酸氯喹0.25g(盐基0.15g)。

【临床应用】 主要用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟,还可用于肝阿米巴病、结缔组织病和光敏感性疾患如日晒红斑症。

【用法用量】 治疗类风湿关节炎及盘形红斑狼疮口服0.25~0.5g,2/d,症状控制后,改为0.125g/次,2~3/d,长期维持6周至6个月才能达到最大疗效。

【不良反应】 治疗其他疾病用量较大、用药时间较长时,少数患者可引起窦房结的抑制,导致心律失常、休克,甚至可发生阿司综合征而导致死亡。久服该药可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力。

【注意事项】 ①服药后可出现头昏、头痛、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、皮肤瘙痒、脱毛等反应;②可致药物性精神病、白细胞减少等症;③该药可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,故孕妇禁用。

青霉胺

【别  名】 盐酸D-青霉胺、3-巯基缬氨酸。

【剂型规格】 片(胶囊)剂:0.25g,0.1g。

【临床应用】 适用于对金属中毒,肝豆状核变性,胱氨酸尿及其结石,其他药物无效的严重活动性类风湿关节炎的治疗。

【用法用量】 口服:肝豆状核变性和类风湿关节炎,成人用量,开始0.125~0.25g/d,以后每1~2个月增加0.125~0.25g,常用维持量0.25g/次,4/d,最大不超过1.5g/d。一般需用药6~12个月。

【不良反应】 常见厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动,口腔炎和溃疡。味觉异常,过敏反应等,少数发生白细胞减少,粒细胞缺乏、再障,嗜酸性粒细胞增多,溶血性贫血和血小板减少性紫癜。出现蛋白尿,偶有血尿等。

【注意事项】 ①青霉素过敏者可能对本品过敏;②孕妇禁用;③粒细胞缺乏症、再障和肾功能不全者禁用;④长期用药引起的视神经炎,可加服维生素B6(25mg/d)预防。

柳氮磺吡啶

【剂型规格】 片剂:0.25g。

【临床应用】 临床用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎以及节段性肠炎。能缓解溃疡性结肠炎轻、中度发作,并用于长期维持治疗以防止复发,从而延长其缓解期。

【用法用量】 口服:成人初剂量为2~3g/d,分3~4次服用,无不良反应时渐增至4~6g/d,症状缓解后逐渐减量至1.5~2g/d,直至症状消失;儿童初剂量为40~60mg/(kg·d),分3~6次服用,收效后维持量为30mg/(kg·d),分3~4次口服。

【不良反应】 不良反应有恶心、呕吐、上腹不适、头痛、发热、关节痛和皮疹,停药后很快消失;偶见过敏性皮炎、溶血性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少等严重反应,须及时停药,并给予对症治疗。尚可影响精子活动能力而致男性不育症。

【注意事项】 肝、肾疾病患者慎用。重症炎症性肠病患者宜合用肾上腺皮质激素或免疫抑制剂硫唑嘌呤,以及时控制病情。

!#第三节 免疫抑制药

甲氨蝶呤

【别  名】 氨甲蝶啶、氨甲基叶酸。

【剂型规格】 片剂:2.5mg,5mg,10mg。

【临床应用】 本品主要用于小儿急性淋巴细胞白血病的维持治疗,亦可作脊髓腔内注射防治脑膜白血病,与放射菌素D合用可使75%绒毛膜上皮癌患者完全缓解,还可用于治疗恶性淋巴癌、乳腺癌、舌咽癌、膀胱癌、****肿瘤、支气管癌等。

【用法用量】 口服:急性白血病:0.1mg/(kg·d),总量100~150mg为1个疗程;绒毛膜上皮癌,15~30mg/d,连用5d,休息1周后重复用药;牛皮癣,1.25mg/次,2~3/d,6~9d为1个疗程。

【不良反应】 ①骨髓抑制:白细胞、血小板减少,贫血,停药后可恢复;②胃肠道反应:口腔黏膜溃疡,出血性肠炎,肠穿孔。

【注意事项】 主要经肾脏排泄,故肾功能不全患者禁用或慎用。孕妇禁用。在静脉滴注本品前后,必须大量补充水并使尿液碱化,同时避免摄入酸性成分饮食。

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