第15章 保健食品的常用制剂 (3)

第3章 保健食品的常用制剂 (3)

2热浸法将物料加工捣碎，放入带盖的酒坛等容器中，按照物料与酒以1∶5～1∶10，倒入白酒、黄酒或乙醇，加盖密封，置于锅里，隔水煮沸5～30min，取出埋入地下土中（去火毒）7～15h后取出，或置于阴凉处10～30d，过滤去渣后即成。

3勾兑法也称煎煮法，是将物料加工捣碎以后，放入沙锅中，加入超出物料面约10cm的水，加热煮沸30～120min，过滤取汁，再复煎残渣1次，过滤取汁，两次料液静置8h；取上清液，与同等量的白酒或黄酒同倒入酒坛等容器中，密封坛口7d后即成。

4调和法是将粉末与酒调和均匀，或鲜汁与酒调和均匀而得酒剂的方法。其具体方法如下。

（1）粉末酒调和法：将物料研成细末，将细末放入容器内，倒入2～5倍的白酒或黄酒，搅拌调和均匀即成。

（2）鲜汁酒调和法：将鲜药洗净，沥干，加工捣碎，捣烂成泥，压榨取汁，放入容器内，倒入1～2倍的白酒或黄酒，搅拌调和均匀即成。

5酿造法又称为发酵法。原料为糯米、酒曲和功效成分。根据功效成分的使用方法不同，可分为粉末酿酒法、鲜汁酿酒法和煎液酿酒法3种。具体方法分别如下。

（1）粉末酿酒法：将糯米蒸熟成为米饭，摊开晾凉，再将酒曲、物料研成粉末，撒于米饭里，搅拌均匀，置于酒坛内，密封坛口，置保温处，保持25～30℃的温度5～7d，开口可见表面有泡状，酒则熟，滤去渣即成。

（2）鲜汁酿酒法：将糯米蒸熟成米饭，摊开晾凉，再将物料洗净捣成泥状压榨取汁备用，将酒曲研成细末，把米饭、药汁、酒曲末拌匀，于干净的酒坛内，加盖密封，置于25～30℃的温度5～7d，酒则熟，滤去渣即成。

（3）煎液酿酒法：将糯米蒸熟成为米饭，摊开晾凉，再将物料放入沙锅内加水超出物料面煎沸30～60min，取汁待凉，酒曲研为细末，把米饭、料液、酒曲拌匀，置于干净的酒坛内，加盖密封，于25～30℃的温度5～7d，酒则熟，滤去渣即成。

【质量控制及生产要求】

酒剂生产中所用的白酒应符合卫生部关于蒸馏酒质量标准的规定。内服酒剂应以谷类酒为原料，酒剂应澄清，但在贮藏期间允许有少量轻摇易散的沉淀；酒剂含醇量依照乙醇量测定法（《中国药典》2005年版一部附录IX M）测定，应符合该品种项下的各项规定。卫生标准按卫生部《药品卫生检验方法》检查，每1毫升酒剂不得检出大肠杆菌、致病菌、活螨及螨卵，细菌数每毫升不得超过500个，真菌数每毫升不得超过100个。今后要进一步研究提高酒剂的质量标准，如增加测定总固体含量，有条件时可测已知有效成分，对方药做定性鉴定、色香味检查、pH检查等。

制造酒剂过程中，要注意卫生，防止有害物质的污染。禁用铅、铅制品作器具。运用热浸时，要密封坛口，煮沸时间不宜太长，以防酒气挥发。酿酒时，保持温度，但温度应以波动小为好，不可偏高，因为温度高不仅会加快旧的化学反应的速度，加速酒的老化、增加酒的损耗，降低酒的非生物稳定性，而且对于低酒度的酿造酒类，还容易导致杂菌繁殖，并酸败变质。贮酒环境的湿度也需相宜，湿度高容易繁殖杂菌，污染贮酒；湿度过低，会使酒坛的封泥开裂。

【举例】

1金橘酒

（1）主要原料：金橘 200g、蜂蜜 200g、白酒 720ml。

（2）制备方法：金橘洗净，用布擦干表面水分。将金橘整个放入容器中，加入蜂蜜和白酒，密封后置于阴凉处保存。1个月后即可开始饮用，金橘于2个月后取出。

（3）功效：止咳和祛痰，适合于感冒时饮用，还可用于解除疲劳和健胃。

（4）注释：金橘含有大量的维生素C、维生素A和钙等。金橘的酸味产生自枸橼酸，甜味产生自果糖。金橘酒呈黄色，芳香宜人，直接饮用，兑水饮用或与其他果酒和药酒调制鸡尾酒皆宜，嗓子痛时，可加点甜味料饮用，适用量约为每日20ml，晚上睡前饮用。

2梅酒

（1）主要原料：青梅1 000g、杏仁30g、砂糖400g、白酒1 800ml。

（2）制备方法：选取未成熟的青梅，洗净后用布擦干水分，杏仁水洗后晾干。将准备好的青梅和杏仁置于容器中，加入砂糖和白酒，密封后置于阴凉处保存。3个月后即可开始饮用，青梅和杏仁不必取出。

（3）功效：调整胃肠、止泻。

（4）注释：梅肉主要含有枸橼酸，杏仁和青梅核都含有苦杏仁苷。

3玫瑰酒

（1）主要原料：玫瑰果200g、玫瑰花50g、砂糖50g、白酒720ml。

（2）制备方法：玫瑰果要选红熟的，花要采集刚刚开放的花瓣。将玫瑰果洗净，擦干水分。将玫瑰花和玫瑰果放入容器中，加入砂糖和白酒密封保存。1个月后将玫瑰花取出，酒移装到另一容器中。3个月后即可开始饮用，同时将玫瑰果取出。

（3）功效：玫瑰果含有苹果酸、枸橼酸，玫瑰花含有香茅醇、沉香醇等成分，有止泻和调整胃肠的功效，还有增进食欲的作用。

（4）注释：玫瑰酒呈琥珀色，芳香浓郁，直接饮用、兑水饮用或调制鸡尾酒皆宜，喝碳酸饮料时滴入几滴可以提味。

4十全大补酒

（1）主要原料：党参、白术（炒）、 茯苓、甘草（蜜炙）、当归、 川芎、白芍（炒）、熟地黄、黄芪（蜜炙）、肉桂

（2）制备方法：以上十味，粉碎成粗粉，用白酒1 720ml作溶剂，浸渍48h，以1～3ml/min的速度渗漉，收集漉液，加入蔗糖172g，搅匀，静置，滤过，即得。

（3）功效：温补气血，用于气血两虚、面色苍白、气短心悸、头晕自汗、四肢不温。

（4）性状：本品为红棕色的澄清的液体，气香、味微甘。

5万年春酒

（1）主要原料：红参、枸杞子、地枫皮、玉竹、锁阳、川牛膝、淫羊藿、丹参、红花、狗脊（制）、白术（麸炒）。

（2）制备方法：以上十一味，酌予碎断，混匀，加入酒（52度）48kg浸泡1天后，循环提取4d，滤过，滤渣压榨，榨出液滤过，与上述滤液合并；取蔗糖24kg，加水12kg，加热熔解，滤过。将糖液和酒112kg，加入上述提取液中，混匀，冷藏12h，滤过，即得。

（3）功效：补气健脾，益精滋肾，祛风活血，强壮筋骨。用于气虚脾弱，腰膝酸软，风温关节痛等。

（4）性状：本品为橙黄色澄清液体，味甜。

6金钱白花蛇酒剂

（1）主要原料：白花蛇、乌梢蛇、马钱子（制）、五加皮、老鹳草、莶草、千年健、地枫皮、红花、肉桂、杜仲、川牛膝、甘草。

（2）制备方法：以上十四味，加白酒10kg密闭浸泡，夏季50天，其他季节60天，每5天翻动一次，捞出残渣，压榨，取上清液与压榨液合并，加入烊化的冰糖15kg，搅拌，密封，静置25d以上，滤过，即得。

（3）功效：祛风除湿，散寒止痛，活血通络，舒筋强骨。用于由风、寒、湿邪引起的痹病、痿病、筋骨穿痛、腰膝酸软、手足麻木、屈伸不利。

（4）性状：本品为红棕黄色的澄清液体，味微甘而苦。

三、乳剂

乳剂系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。

乳剂中液滴的分散度很大，有效成分吸收和功效的发挥很快，生物利用度高。油性物料制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便。水包油型乳剂可掩盖物料的不良臭味，并可加入矫味剂。外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性。静脉营养乳剂是高能营养输液的重要组成部分。

【基本组成】

乳剂由水相﹑油相和乳化剂组成，三者缺一不可。根据乳化剂的种类﹑性质及相体积比可制成水包油（O/W）或油包水（W/O）型乳剂，也可制备复乳，如W/O/W或O/W/O型。

【类型】

1普通普通乳液滴大小一般在1～100μm，这时乳剂形成乳白色不透明的液体。

2亚微乳粒径大小一般在01～05μm，亚微乳常作为胃肠外给药的载体。静脉注射乳剂应为亚微乳，粒径可控制在025～04μm。

3纳米乳当乳滴粒子小于01μm时，乳剂粒子小于可见光波长的1/4，乳剂处于胶体分散范围，这时光线通过乳剂时不产生折射，而是透过乳剂，肉眼可见乳剂为透明液体，这种乳剂称为纳米乳、微乳或胶团乳，纳米乳粒径在001～010μm。

乳剂中的液滴具有很大的分散度，其总表面积大，表面自由能很高，属热力学不稳定体系。

【乳化剂】

乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性以及功效发挥等方面起重要作用。乳化剂应具备：①应有较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜；②应有一定的生理适应能力，乳化剂都不应对机体产生近期的和远期的毒性反应，也不应该有局部的刺激性；③受各种因素的影响小；④稳定性好。

1表面活性剂类乳化剂

（1）阴离子型乳化剂：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油等。

（2）非离子型乳化剂：单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬脂酸酯、蔗糖单月桂酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、卖泽（Myrij）、苄泽、泊洛沙姆等。

2天然乳化剂天然乳化剂由于亲水性较强，能形成O/W型乳剂，多数有较大的黏度，能增加乳剂的稳定性。使用这类乳化剂需加入防腐剂。

（1）阿拉伯胶：是阿拉伯酸的钠、钙、镁盐的混合物，可形成O/W型乳剂。适用于制备植物油、挥发油的乳剂，可供内服用。阿拉伯胶使用浓度为10％～15％。乳剂在pH4～10稳定。阿拉伯胶内含有氧化酶，使用前应在80℃加热加以破坏。阿拉伯胶乳化能力较弱，常与西黄蓍胶、琼脂等混合使用。

（2）西黄蓍胶：可形成O/W型乳剂，其水溶液具有较高的黏度，pH5时溶液黏度最大，01％溶液为稀胶浆，02％～2％溶液呈凝胶状。西黄蓍胶乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用。

（3）明胶：O/W型乳化剂，用量为油量的1％～2％。易受溶液的pH及电解质的影响产生凝聚作用，使用时需加防腐剂，常与阿拉伯胶合并使用。

（4）杏树胶：为杏树分泌的胶汁凝结而成的棕色块状物，用量为2％～4％。乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶，可作为阿拉伯胶的代用品。

（5）卵黄：含有7％的卵磷脂，为强O/W型乳化剂，可供内服，一个卵黄磷脂相当于10g阿拉伯胶的乳化能力，可乳化脂肪油80～100g、挥发油40～50g。受稀酸、盐类以及糖浆等影响较少，但应加防腐剂。

3固体微粒乳化剂是指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。辅助乳化剂的乳化能力一般很弱或无乳化能力，但能提高乳剂的黏度，并能增强乳化膜的强度，防止乳滴合并。

（1）增加水相黏度的辅助乳化剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、果胶、皂土等。

（2）增加油相黏度的辅助乳化剂：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。

4乳化剂的选择乳化剂的选择应根据乳剂的使用目的、物料的性质、处方的组成、欲制备乳剂的类型、乳化方法等综合考虑，适当选择。

（1）根据乳剂的类型选择：在乳剂的处方设计时应先确定乳剂类型，根据乳剂类型选择所需的乳化剂。O/W型乳剂应选择O/W型乳化剂，W/O型乳剂应选择W/O型乳化剂。乳化剂的HLB值为这种选择提供了重要的依据。

（2）根据乳剂给药途径选择：口服乳剂应选择无毒的天然乳化剂或某些亲水性高分子乳化剂等。外用乳剂应选择对局部无刺激性、长期使用无毒性的乳化剂。注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等乳化剂。

（3）根据乳化剂性能选择：乳化剂的种类很多，其性能各不相同，应选择乳化性能强、性质稳定、受外界因素（如酸、碱、盐、pH等）的影响小、无毒、无刺激性的乳化剂。